Препараты группы пенициллина – наиболее известные и широко применяемые из антибиотиков. Пенициллин действует на грамположительную микрофлору (стафилло-, стрепто-, пневмо- и гонококки, анаэробные клостридии, бледную спирохету и др.).
На основании пенициллина созданы полусинтетические препараты, обладающие активностью и в отношении ряда грамотрицательных микробов, в частности кишечной палочки, менингококка и т. д. (ампициллина натриевая соль, карбенициллина динатриевая соль и др.). Пенициллин действует бактериостатически и бактерицидно. Его антимикробное действие больше проявляется в кислой среде. Блокируя действие ферментов, он нарушает синтез мукополисахаридов и образование клеточной мембраны. Лишенные оболочки микробы быстро погибают.
Пенициллины – малотоксичны и хорошо переносятся даже в очень высоких дозах. Однако у некоторых больных наблюдаются аллергические реакции (сыпь, зуд, отеки), в редких случаях – анафилактический шок, в связи с чем необходимо определять чувствительность организма больного к препарату. Пенициллины нейротоксичны. При прямом воздействии на мозг возникают судороги и может наступить смерть, поэтому эндолюмбально при менингите вводят лишь высокоочищенный препарат. Пенициллины быстро выводятся из организма с мочой в почти неизмененном виде, поэтому для поддержания терапевтической концентрации в организме его вводят не реже чем через 4 ч.
Применение бензилпенициллина натриевой и калиевой солей при лечении гнойной инфекции резко сузилось из-за резистентности к ним стафилококка. Стали чаще назначать полусинтетические пенициллины, в частности оксациллина натриевую соль, ампициллин, карбенициллина динатриевую соль, ампиокс и более соверменные. Ампиокс вводят внутримышечно, карбенициллина динатриевую соль – внутримышечно и внутривенно, оксациллина натриевую соль и ампициллин – перорально и парентерально.
Препараты группы пенициллина вводят в гнойные полости. Некоторые полусинтетические препараты (оксациллина натриевую соль) изредка применяют в виде мазей. Противопоказанием к применению пенициллинов являются повышенная чувствительность к ним, склонность к аллергии, грибковые заболевания.